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研究队伍
姓 名:
 周兵
性 别:
 男
职 称:
 研究员
学 历:
 博士
电 话:
 021-50806600转3508
传 真:
 
电子邮件:
 zhoubing@simm.ac.cn
个人主页:
通讯地址:
 上海市浦东新区祖冲之路555号上海药物研究所3508室 201203
简历:

   周兵博士现任中国科学院上海药物研究所研究员,课题组长。2016年入选中国科学院“百人计划”,2017年入选中组部青年“千人计划”。研究工作主要集中在药物化学、天然产物全合成以及合成方法学研究方面。迄今为止,以通讯或第一作者在 Angew. Chem. Int. Ed.; Cancer Res.; J. Med. Chem.; ACS Catal.; Chem. Commu.; Org. Lett.;等国际学术期刊共发表文章近50篇,影响因子共计超过240,总他引次数共计超过1000次。作为核心发明人申请了6项国际专利,9项国内专利,多项专利实现了转化。其中两项bromodomain 抑制剂的专利已经转让给美国生物制药公司Medivation,首付款为1200万美金;而多项小分子蛋白降解剂专利近期已经成功许可给美国Medsyn Biopharma LLC。

教育经历:
    2008.9-2011.5,中国科学院上海药物研究所,博士
    2004.8-2007.3,同济大学,硕士
    2000.9-2004.6,同济大学,学士

工作经历:
    2016.3 -至今, 中国科学院上海药物研究所,研究员,课题组长
    2013.4-2016.3,美国密西根大学癌症中心,博士后
    2011.6-2013.3,美国普渡大学,博士后
    2007.4-2008.8,和记黄埔医药(上海)有限公司,助理研究员

 


研究方向:
主要研究方向为药物化学,通过运用计算机辅助药物设计、化学生物学、药物化学等多学科交叉手段,开展基于表观遗传修饰酶和蛋白-蛋白相互作用的相关创新药物研发。
1)基于表观遗传修饰酶的先导化合物发现和新药研发
2)基于蛋白蛋白相互作用的小分子抑制剂研究
3)基于天然产物的靶标发现、结构多样性修饰以及作为抗肿瘤药物的研究
4)碳氢键活化等高效合成技术研究以及在药物化学中的应用

专家类别:
研究员;青年千人,百人计划

职务:
课题组长

科研成果:

1)设计合成一类新颖的小分子BET Bromodomain的抑制剂,在多个SCID小鼠移植瘤模型中,口服给药之后, 表现出优异抗癌疗效。相关Bromodomain抑制剂的专利已经成功转让给美国Medivation公司,首付款高达1200万美金。
2)设计合成了几类小分子蛋白降解剂,能特异性地降解目标蛋白,在三阴性乳腺癌小鼠移植瘤模型上,表现了非常优异的抗癌疗效。相关专利已经转让给美国Medsyn Biopharma LLC。
3)合成了一系列结构多样性的雷公藤内酯醇衍生物,在保持了良好的活性的同时,明显地降低了雷公藤内酯醇的毒副作用。在多个小鼠移植瘤模型中,肿瘤体积明显缩小,表现出优异抗癌疗效。
4)完成了7个天然产物的全合成研究,包括雷公藤内酯醇,雷公藤内酯二醇,红藻氨酸,Goniomitine,紫草酸,1-脱氧野尻霉素和井冈霉烯胺。
5)发展了一系列金属催化的碳氢键活化并偶联极性或非极性多重键的方法学,并且利用发展的高效合成技术,快速合成了几类基于靶点的小分子抑制剂,并对其进行结构优化,改善其活性,体内药代动力学性质等,获得了多个候选化合物。


承担科研项目情况:

1、中组部青年“千人计划”(优先资助课题),项目负责人, 2018-2020
2、“十三五”“重大新药创制”科技重大专项, 高效合成关键技术,项目负责人,2017-2020
3、中国科学院战略性先导科技专项(A类),老药新用—Menin-MLL相互作用小分子抑制剂的发现和结构优化,项目负责人, 2016-2017
4、上海市“启明星计划”,项目负责人,2017-2019
5、中国科学院药物创新研究院(筹)自主部署科研项目,雷公藤内酯醇衍生物作为抗肿瘤药物的成药性研究,项目负责人,2016-2017
6、国家自然科学基金青年项目,VIII族元素(钴、铑、铱)催化的C(sp3)-H键官能化反应研究,项目负责人,2018-2020

 


社会任职:

获奖及荣誉:

2017年,中组部青年“千人计划”
2017年,上海市“青年科技启明星计划”
2016年,中国科学院“百人计划”
2011年,上海市“优秀毕业生”


代表论著:

(近三年): (2014 -present)

1. Bing Zhou, Jiantao Hu, Fuming Xu, Zhuo Chen, Longchuan Bai, Ester Fernandez-Salas, Mei Lin, Liu Liu, Chao-Yie Yang, Yujun Zhao, Donna McEachern, Sally Przybranowski, Bo Wen, Duxin Sun, and Shaomeng Wang* J. Med. Chem. 2017, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01816
2. Longchuan Bai,# Bing Zhou (co-first author),# Chao-Yie Yang, Jiao Ji, Donna McEachern, Sally Przybranowski, Hui Jiang, Jiantao Hu, Fuming Xu, Yujun Zhao, Liu Liu, Ester Fernandez-Salas, Jing Xu, Yali Dou, Bo Wen, Duxin Sun, Jennifer Meagher, Jeanne Stuckey, Daniel F. Hayes, Shunqiang Li, Matthew J. Ellis and Shaomeng Wang.* Targeted Degradation of BET Proteins in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Res. 2017, 77, 2476-2487.
3. Yunxiang Wu, Bing Zhou*. Ruthenium-Catalyzed Direct Hydroxymethylation of Aryl C–H Bonds. ACS Catal., 2017, 7 , 2213.
4. Wei Hou, Yaxi Yang, Yunxiang Wu, Huijin Feng, Yuanchao Li and Bing Zhou,* Rhodium(III)-catalyzed alkylation of primary C(sp3)–H bonds with α-diazocarbonyl compounds. Chem. Commun., 2016, 52, 9672-9675.
5. Yaxi Yang, Xuan Wang, Yuanchao Li, and Bing Zhou* A [4+1] Cyclative Capture Approach to 3H-Indole-N-oxides at Room Temperature by Rhodium(III)-Catalyzed C-H Activation. Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 15400-15404.
6. Bing Zhou,* Zhaoqiang Chen, Yaxi Yang,* Wen Ai, Huanyu Tang, Yunxiang Wu, Weiliang Zhu,* Yuanchao Li. Rhodium-Catalyzed Redox-Neutral C-H Functionalization of Arylamine N-Oxides with Diazo Compounds: Primary C(sp3)-H/C(sp2)-H Activation and Oxygen Atom Transfer. Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 12121-12126.
7. Wen Ai, Yunxiang Wu, Huanyu Tang, Xueyan Yang, Yaxi Yang,* Yuanchao Li and Bing Zhou.* Rh(III)- or Ir(III)-catalyzed ynone synthesis from aldehydes via chelation-assisted C–H bond activation. Chem. Commun., 2015, 51, 7871-7874.
8. Wen Ai, Xueyan Yang, Yunxiang Wu, Xuan Wang, Yuanchao Li, Yaxi Yang,* and Bing Zhou.* Rh(III)- and Ir(III)-Catalyzed C7-Alkylation of Indolines with Diazo Compounds. Chem. Eur. J. 2014, 20, 17653.
9. Yunxiang Wu , Yaxi Yang , Bing Zhou,* and Yuanchao Li.* Iridium(III)-Catalyzed C-7 Selective C–H Alkynylation of Indolines at Room Temperature. J. Org. Chem., 2015, 80, 1946–1951.
10. Xuan Wang , Huanyu Tang , Huijin Feng , Yuanchao Li *, Yaxi Yang *, and Bing Zhou.* Access to Six- and Seven-Membered 1,7-Fused Indolines via Rh(III)-Catalyzed Redox-Neutral C7-Selective C–H Functionalization of Indolines with Alkynes and Alkenes. J. Org. Chem., 2015, 80, 6238–6249.
11. Bing Zhou,* Yaxi Yang, Huanyu Tang, Juanjuan Du, Huijin Feng, and Yuanchao Li, Rh(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral or Oxidative Cyclization of Alkynes: Short, Efficient Synthesis of 3,4-Fused Indole Skeletons. Org. Lett., 2014, 16, 3900–3903 (highlighted in SYNFACTS, 2014, 1021).
12. Bing Zhou*, Juanjuan Du, Yaxi Yang andYuanchao Li*. Rhodium(III)-Catalyzed Intramolecular Redox-Neutral Annulation of Tethered Alkynes: Formal Total Synthesis of (±)-Goniomitine. Chem. Eur. J. 2014, 20, 12768. (Highlighted by Organic Chemistry Portal, 2015, June 22).
13. Bing Zhou*, Juanjuan Du, Yaxi Yang*, Huijin Feng, and Yuanchao Li. Rh(III)-Catalyzed C–H Amidation with N-Hydroxycarbamates: A New Entry to N-Carbamate-Protected Arylamines. Org. Lett., 2014, 16, 592–595.
14. Bing Zhou*, Wei Hou, Yaxi Yang, Huijin Feng, and Yuanchao Li.* Copper(I)-Catalyzed Aryl or Vinyl Addition to Electron-Deficient Alkenes Cascaded by Cationic Cyclization. Org. Lett., 2014, 16, 1322–1325.
15. Yaxi Yang, Wei Hou, Lihuai Qin, Juanjuan Du, Huijin Feng, Bing Zhou* and Yuanchao Li.* Rhodium-Catalyzed Directed Sulfenylation of Arene C-H Bonds. Chem. Eur. J. 2014, 20, 416-420.
16. Juanjuan Du, Yaxi Yang, Huijin Feng, Yuanchao Li* and Bing Zhou.* Rhodium-Catalyzed Direct Amination of Arenes with Nitrosobenzenes: A New Route to Diarylamines. Chem. Eur. J. 2014, 20, 5727-5731.

专利:
1、Shaomeng Wang, Bing Zhou, Yang Hu, Chao-Yie Yang. Fused 1,4-Oxazepines and Related Analogs as BET Bromodomain Inhibitors. United State, 62/295,271.
2、Shaomeng Wang, Bing Zhou, Fuming Xu, Jiantao Hu, Longchuan Bai, Chao-Yie Yang, BET PROTEIN DEGRADERS. United State, 62/321,499.
3、Shaomeng Wang; Yujun Zhao; Bing Zhou; Angelo Aguilar, Liu Liu, Longchuan Bai, Donna McEachern, Duxin Sun, Bo Wen, Ruijuan Luo, and Ting Zhao, 9H-Pyrimido[4,5-B]indoles and Related Analogs as BET Bromodomain Inhibitors, PCT, US2015/017908.
4、Shaomeng Wang; Xu Ran; Yujun Zhao; Chao-Yie Yang; Liu Liu; Longchuan Bai; Donna McEachern; Jeanne Stuckey; Jennifer Lynn Meagher; Duxin Sun; Xiaoqin Li; Bing Zhou; Hacer Karatas; Ruijuan Luo; Arul Chinnaiyan; Irfan A. Asangani; BET Bromodomain Inhibitors and therapeutic Methods Using the same, PCT, US2014/022953.
5. Shaomeng Wang, Yangbing Li, Jiuling Yang, Angelo Aguilar, Bing Zhou, Jiantao Hu, Fuming Xu, MDM2 PROTEIN DEGRADERS. United State, 62/409,571.
6. Shaomeng Wang, Yangbing Li, Angelo Aguilar, Bing Zhou, Jiantao Hu, Fuming Xu, Chong Qin, Monofunctional Intermediates For Ligand-Dependent Target Protein Degradation. United State, 62/409,592.
7.李援朝,楼丽广,周兵,王蕾,杨亚玺,全海天,冯慧谨,谢成英。松香烷型二萜衍生物、其制备方法和应用。中国,ZL201010204085.7
8.李援朝,楼丽广,周兵,王蕾,杨亚玺,全海天,冯慧谨,谢成英,李征。N-取代含甲氧基苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途。中国,ZL201010507618.9